地榆散中以地榆青热解毒，凉血止血，尤善清大肠之湿热，凉大肠之血；黄芪健脾补中，补气行滞，补气摄血；枳壳、槟榔理气行滞；当归活血止痛，补血生肌；黄芩清热燥湿；佐以赤芍清热凉血，散瘀止痛。全方融凉血止血、理气行滞、消肿止痛、清热燥湿为一体，止血而无留瘀之弊，清热而无寒凝之伤，故能改善肛周血液循环，从而改善血管壁的营养，使之弹性增加，坚韧度增高，出血自止。

地榆散主要用于治疗湿热壅积，痔血、便血等病症。临床应用以痔血、便血，兼见口苦、舌红绛、苔黄腻、脉滑数为辨证要点。改作汤剂，临床如见腹胀甚者，加厚朴、大腹皮、木香；大便溏稀者，加马齿苋、地锦草、山药等；便血严重者，加血余炭、云南白药；高热烦躁、舌红绛者，加至宝丹、安宫牛黄丸；气阴两虚者，加人参、生地黄、麦门冬。本方苦寒较甚，有败胃之弊，不宜久用，应中病即止。阴虚者慎用。